ミノキシジル徐放性経口製剤、発毛効果で既存製剤を上回る
ミノキシジルの薬物動態学に基づき、開発中の徐放性経口ミノキシジル製剤（VDPHL01）が、アンドロゲン性脱毛症患者において、即放性経口製剤および外用製剤よりも良好な発毛効果を示すことが、対照試験で明らかになりました。ニューヨーク大学医学部の皮膚科教授であるジェリー・シャピロ医師は、「比較分析により、あらゆる指標で顕著な優位性が示された」と報告しています。
徐放性製剤の理論的根拠と潜在的利点
徐放性製剤の根拠は、薬物の活性型が循環に達した後に必要な「サルフェーション（硫酸化）」にあります。シャピロ医師は、「薬物が血中に長く留まることで、サルフェーションが促進され、活性が高まる」と説明しています。また、この製剤は薬物濃度のピークと谷を避けることで、治療効果に必要な血中濃度を維持しつつ、心臓関連の有害事象に関連する濃度を下回る機会を提供し、リスクを低減する可能性も示唆されています。
フェーズ2試験の結果
レトロスペクティブなフェーズ2試験では、VDPHL01の有効性が評価され、治験医師による総合評価（IGA）が主要評価項目とされました。被験者20人がVDPHL01 8.5mgを1日2回、4ヶ月間服用しました。対照群として、33人が即放性経口ミノキシジル5mgを1日1回、34人が5%ミノキシジル外用液1mLを1日2回、それぞれ6ヶ月間使用しました。
結果は「劇的」で、VDPHL01群では、頭頂部と前頭部の両方で、臨床的に意味のある2ポイント以上のIGA改善が認められました。これはシャピロ医師が「中程度の、臨床的に意味のある反応」と特徴付け、一部の患者では4ヶ月で非常に良好な発毛が見られました。
対照的に、即放性経口ミノキシジル群では6ヶ月後でも前頭部で平均0.5ポイント、頭頂部ではそれ以下の改善に留まり、中程度の反応の閾値に達した人はいませんでした。外用ミノキシジル群では、頭頂部の改善はほとんどなく、前頭部の改善も即放性経口製剤より控えめでした。
シャピロ医師は、「VDPHL01によるIGA平均改善は、平均的な患者が少なくとも中程度の反応を達成したことを示しており、比較対象ではわずかな改善すら達成していない」と述べ、VDPHL01がより短期間（4ヶ月対6ヶ月）で優れた結果を示したことを強調しました。
安全性と市場のニーズ
本研究では重篤な副作用は報告されませんでした。ミノキシジルには様々な有害事象が関連していますが、最も懸念されるのは心臓関連の事象です。シャピロ医師は、即放性ミノキシジル使用患者で心臓関連事象を経験したことに言及し、即放性製剤の服用後数時間で薬物濃度が急上昇する期間にリスクが集中すると説明しました。
VDPHL01 8.5mgを1日2回服用した場合、シャピロ医師によると、心臓イベントを引き起こす可能性のある血中濃度に達するリスクは非常に低い一方で、より高い平均血中濃度が治療活性を確保するとされています。この安全性の向上は、承認された場合の追加の利点となるでしょう。
ミノキシジルは脱毛症治療で最も一般的に使用される治療法の一つですが、シャピロ医師が引用した調査では、治療に満足していると報告しているのはごく少数であり、半数以上が新しい治療選択肢を求めているとされています。この新しい徐放性製剤は、将来の試験で有効性と安全性が確認されれば、大きな未充足ニーズに応えることが期待されています。
今後の展望
フェーズ2のデータに基づき、シャピロ医師は徐放性製剤の開発が進むと予想しており、「これは新しいことであり、より良い治療選択肢の可能性に皆が興奮している」と述べています。
—