新PCSK9阻害剤「Lerochol」がFDA承認、利便性で市場競争に挑む
privately-held drug developer LIB Therapeutics は、新しい月1回投与のPCSK9阻害剤 Lerochol (lerodalcibep) がFDA承認されたと発表しました。この注射剤は、食事療法および運動療法と併用し、高コレステロール血症（ヘテロ接合型家族性高コレステロール血症 [HeFH] を含む）の成人における低密度リポタンパク質コレステロール (LDL-C) を低減するために使用されます。
Lerocholの主な特徴
Lerochol は「第三世代」のPCSK9阻害剤であり、既存のAmgenのRepatha (evolocumab) やSanofi/RegeneronのPraluent (alirocumab) と比較して、以下の利点を提供します。
– 低注入量
– 冷蔵不要（室温で最大3ヶ月の保存が可能）
- – 月1回投与
LIBは、このプロファイルが患者に薬剤を投与する場所と時期の自由を与え、市場で優位に立つことを期待しています。
既存のPCSK9阻害剤市場と今後の競合
RepathaとPraluentは、発売当初の期待には及ばなかったものの、Repathaは2023年に世界売上22億ドル、Praluentは7億6500万ドルを記録しました。また、Novartisの年2回投与RNAi治療薬Leqvio (inclisiran) は2022年に承認され、2024年に7億5400万ドルを売り上げています。
PCSK9市場には、MSDの経口候補薬enlicitideやAstraZenecaのAZD0780など、新たな競合も登場する可能性があります。
Lerocholの市場投入計画と臨床試験データ
LIBは2026年第2四半期にLerocholを発売する計画で、当初はプレフィルドシリンジ製剤、年末までにオートインジェクターペンが利用可能となる予定です。欧州でも承認審査中で、2025年半ば頃に承認される見込みです。アナリストは、米国での年間ピーク売上が約3億ドルに達すると予測しています。
LerocholのFDA承認は、グローバル第3相LIBerate臨床試験プログラムのデータに基づいています。この試験では、心血管疾患のリスクが高いまたは非常に高い高コレステロール患者において、60%以上のLDL-C持続的低減を示し、HeFH患者では59%の低減を達成しました。
LIBerate治験責任医師であるDean Kereiakes氏は、「PCSK9阻害剤は強力なコレステロール低下効果を持つが、Lerocholは使いやすさを含む、その使用を制限してきた障壁に対処するよう設計された」と述べています。
中国市場での展開
Shanghai-based Everest Medicinesは中華圏でのLerocholの開発・商業化の独占的権利を有しており、2025年前半に中国当局へ承認申請を行い、2027年の発売を目指しています。
元記事：LIB takes aim at cholesterol market with new PCSK9 option